Der befallene Hautabschnitt wird dabei mit einer speziellen Creme behandelt, deren Wirkstoff in den kranken Zellen gezielt zur Bildung von sog. Porphyrinen führt. Diese sind fotoaktiv und verursachen unter dem Einfluss des im Anschluss applizierten roten Lichtes die Bildung von aggressivem Sauerstoff (photodynamischer Effekt), welcher zum Zelltod der kranken Zellen führt. Im Gegensatz zu den kranken Zellen, bleiben die gesunden von dieser chemischen Reaktion weitgehend unberührt.
Ein wesentlicher Vorteil der Methode ist die einfache und patientenfreundliche Anwendung sowie die kurze Behandlungsdauer: In der Regel reichen 2 Sitzungen bei Praecanerosen und 3-4 Sitzungen bei Oberflächenbasliomen mit einer Vorbereitungszeit von 3 Stunden und einer Bestrahlungszeit von 30 Minuten aus.
Die Heilungserfolge der Methode stehen nicht hinter denen der herkömmlichen Behandlungsformen zurück. Gleichzeitig hat die PDT aber in der Regel deutlich bessere kosmetische Ergebnisse und hinterlässt zumeist keine sichtbaren Narben. Selten kommt es zu einem Wiederauftreten der Erkrankung; in diesem Falle kann die PDT beliebig oft wiederholt werden.
Mit der Photodynamischen Therapie ist eine großflächige Behandlung möglich. Der große Vorteil besteht darin, dass auch mit bloßem Auge nicht sichtbare Sonnenschäden behandelt werden können.